卡博替尼Cabometyx（cabozantinib）

　　2019年10月，加拿大卫生部（Health Canada）批准Cabometyx（cabozantinib卡博替尼）20mg、40mg、60mg片剂，一线治疗晚期肾细胞癌（aRCC）成人患者。

　　结果显示，与舒尼替尼相比，Cabometyx显著延长了无进展生存期（中位PFS：8.6个月 vs 5.3个月）、使疾病进展或死亡风险显著降低52%（HR=0.48，p=0.0008）。

　　接受Cabometyx治疗的患者中最常见的不良反应是腹泻（73%）、高血压（67%）、疲劳（64%）和天冬氨酸转氨酶水平升高（60%）。

　　cabozantinib是一种口服药物，通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。目前，cabozantinib胶囊剂型正以品牌名Cometriq销售，在美国用于进展性转移性甲状腺髓样癌（MTC）的治疗，在欧盟用于进展性不可切除性局部晚期或转移性MTC的治疗。

　　此外，cabozantinib片剂剂型正以品牌名Cabometyx销售，用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。在美国和欧盟，Cabometyx分别于2016年4月和9月获批上述适应症，批准剂量包括20mg、40mg、60mg，其推荐剂量为每日口服一次60mg。今年5月，Cabometyx再获欧盟批准，用于中高危晚期RCC的一线治疗。在美国方面，Cabometyx已于2017年12月19日获得FDA批准用于晚期RCC的一线治疗。