吉瑞替尼的治疗原理，吉瑞替尼会导致骨髓抑制吗？

　　吉瑞替尼（Xospata，gilteritinib）适用于治疗成年患者FLT3突变的复发或难治性急性髓细胞白血病（AML）。它是美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于该适应症的首批FLT3靶向疗法之一。

　　该药物由Astellas和Kotobuki Pharmaceutical发现和开发。

　　急性髓性白血病的病因和症状

　　AML是由未成熟白细胞的异常产生引起的血液和骨髓癌症。风险随着年龄的增长而增加，并且在60岁及以上的人群中很常见。该疾病通常是由于FLT3基因的突变引起的，这些突变是FLT3内部串联重复（ITD）或FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）突变。FLT3-ITD阳性AML影响约30％的所有AML患者，而FLT3-TKD突变影响约7％。这种疾病的常见症状包括虚弱、疲劳、呼吸困难、频繁感染、长时间出血、食欲不振和体重减轻。

　　Xospata（吉瑞替尼）是一种小分子FLT3抑制剂，可与FLT3受体结合并抑制其信号传导机制，从而杀死癌细胞。该药物已显示出对两种类型的FLT3突变的抑制作用。

　　吉瑞替尼能够在体内持续维持对FLT3活性的抑制，并且不容易产生骨髓抑制。此外，它还能抑制名为AXL的受体酪氨酸激酶，从而阻断一条让肿瘤细胞产生抗性的潜在机制。相较于第一代FLT3抑制剂，吉瑞替尼靶向性强，作用位点仅FLT3突变或与FLT3突变相关的突变位点，且脱靶效应小，因此引起的不良反应相对少。

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