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吉瑞替尼(Xospata)治疗哪种类型白血病,疾病相互作用有几种?

时间:2023-02-13     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  吉瑞替尼(gilteritinib)是一种口服药物,用于治疗患有FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的复发性或难治性急性髓性白血病(AML)成年患者。吉瑞替尼是第一个也是唯一一个被FDA批准用于该患者群体的FLT3靶向疗法。

  吉瑞替尼抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FLT3。它已被证明对两种FLT3突变、FLT3内部串联重复(ITD)和FLT3酪氨酸激酶结构域(TKD)有效。

  肝/肾:中度潜在危险,中度合理性。适用条件:肾功能不全,肝病

  严重肝功能损害(Child-PughC级)或严重肾功能损害(Clcr=29mL/min)对吉瑞替尼药代动力学的影响尚不清楚。

  QT间期延长:中度潜在危险,中度合理性。适用病症:长QT综合征、低血钾、镁失衡

  吉瑞替尼与心室复极化(QT间期)延长有关。在开始使用吉瑞替尼治疗之前、第1周期的第8天和第15天以及接下来的两个后续周期开始之前,执行心电图(ECG)。在QTcF>500毫秒的患者中中断和减少吉瑞替尼的剂量。低钾血症或低镁血症可能会增加QT间期延长的风险。在治疗前和治疗期间纠正低钾血症或低镁血症。

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图为老挝仿制药

  吉瑞替尼是一种CYP3A和P-gp底物;它可能抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和有机阳离子转运蛋白1(OCT1)转运蛋白

  联合P-gp和强CYP3A诱导剂

  与联合P-gp和强CYP3A诱导剂共同给药可减少吉瑞替尼暴露,这可能会降低疗效

  避免与P-gp和强CYP3A诱导剂联合使用

  强CYP3A抑制剂

  与强CYP3A抑制剂共同给药会增加吉瑞替尼的暴露

  考虑非强效CYP3A抑制剂的替代疗法;如果需要同时使用,请密切监测吉瑞替尼的不良反应

  中断和减少严重或危及生命毒性患者的剂量

  靶向5HT2B受体或sigma非特异性受体的药物

  与靶向5HT2B受体或sigma非特异性受体的药物(例如依他普仑、氟西汀、舍曲林)共同给药可能会降低这些药物的作用

  除非临床需要,否则避免使用这些药物。

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