乐伐替尼/仑伐替尼（Lenvatinib）的使用说明书

一、通用名称：乐伐替尼/仑伐替尼

英文名称：Lenvatinib

二、适应症：

乐伐替尼/仑伐替尼是一种靶向抗肿瘤药物，用于以下适应症：

1.甲状腺癌：单药用于未手术的局部晚期或转移性甲状腺癌患者；

2.肾细胞癌：与免疫治疗联合用于晚期肾细胞癌患者；

3.肝细胞癌：单药用于未手术的局部进展或转移性肝细胞癌患者。

三、作用机制：

乐伐替尼/仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制多种受体酪氨酸激酶，阻断了血管生成和肿瘤生长的信号传导途径。它主要通过以下机制发挥抗肿瘤作用：

1.抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）：抑制血管生成，减少肿瘤血供，阻断肿瘤的生长和转移；

2.抑制基本纤维细胞生长因子受体（FGFR）：抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭能力；

3.抑制肿瘤血管养分受体（PDGFR）：阻断血管生成和血管内皮细胞的增殖。

四、药理学：

1.吸收和分布：乐伐替尼/仑伐替尼口服后迅速吸收，达到峰值浓度的时间约为2小时。在体内广泛分布，与血浆蛋白结合率高。

2.代谢和排泄：乐伐替尼/仑伐替尼主要通过肝脏代谢，其中细胞色素P450 3A4（CYP3A4）是其主要的代谢酶。排泄主要经胆汁和粪便。

3.半衰期：乐伐替尼/仑伐替尼的半衰期约为28小时。

五、用量用法：

1.甲状腺癌：推荐剂量为每日一次24毫克口服，与饭后服用。治疗持续时间根据患者的疗效和耐受性来确定。

2.肾细胞癌：推荐剂量为每日一次18毫克口服，与饭后服用。与免疫治疗联合应用时，建议剂量为每日一次10毫克口服，与饭后服用。

3.肝细胞癌：推荐剂量为每日一次8毫克口服，与饭后服用。

六、副作用：

乐伐替尼/仑伐替尼治疗过程中可能出现以下常见副作用：

1.高血压：乐伐替尼/仑伐替尼可以导致血压升高，需定期监测血压，并在需要时采取相应措施。

2.蛋白尿：可能出现尿液中蛋白质含量增加，需要定期检查尿液情况。

3.手足综合征：表现为手掌和脚底出现红肿、疼痛、起泡、脱皮等症状，可能影响日常生活，需适当休息和保护。

4.食欲减退、恶心、呕吐：可影响患者的饮食摄入和营养吸收，需注意饮食调理和适当的抗恶心治疗。

5.疲劳：患者可能出现疲倦、乏力等症状，需注意休息和合理安排活动。

除上述副作用外，乐伐替尼/仑伐替尼还可能引发其他不常见但严重的不良反应，如心脏问题、凝血异常、肝功能异常等。在使用过程中，患者需要密切监测并及时报告任何不适症状。

七、注意事项：

1.孕妇禁用：乐伐替尼/仑伐替尼对胎儿有害，孕妇及可能怀孕的女性应避免使用该药物，并采取可靠的避孕措施。

2.肝功能不全：乐伐替尼/仑伐替尼在肝功能不全的患者中的安全性和有效性尚不明确，需在医生指导下使用。

3.心脏病史：乐伐替尼/仑伐替尼可能引发心脏问题，患者如有心脏病史或存在心脏风险因素，应在使用前进行评估。

4.甲状腺功能：甲状腺功能异常的患者在使用乐伐替尼/仑伐替尼前需进行甲状腺功能评估，并在治疗期间定期监测甲状腺功能。

八、药物相互作用：

1.CYP3A4抑制剂：乐伐替尼/仑伐替尼代谢依赖于CYP3A4，与CYP3A4抑制剂（如克唑替尼、紫杉醇等）联用可能增加乐伐替尼/仑伐替尼的血药浓度，需谨慎使用。

2.CYP3A4诱导剂：与CYP3A4诱导剂（如利巴韦林、卡马西平等）联用可能降低乐伐替尼/仑伐替尼的血药浓度，需密切监测疗效。

3.抗凝药物：乐伐替尼/仑伐替尼可能增加抗凝药物的血药浓度，导致出血风险增加，需注意监测凝血功能。

九、特殊人群用药：

1.老年患者：老年患者使用乐伐替尼/仑伐替尼时应谨慎，可能对药物的代谢和耐受性产生影响。

2.肝功能受损患者：乐伐替尼/仑伐替尼在肝功能受损患者中的安全性和有效性尚不明确，需在医生指导下使用。

3.肾功能受损患者：乐伐替尼/仑伐替尼的用量调整在肾功能受损患者中不需要。

十、上市及价格情况：

目前乐伐替尼/仑伐替尼已经在中国上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内购买。国内乐伐替尼/仑伐替尼价格大约1500~3000元左右，具体情况请咨询当地医院药房。国外的乐伐替尼/仑伐替尼有原研药和仿制药，原研药主要是日本卫材原研药，价格在1900元左右。国外的仿制药有很多版本，有印度、孟加拉以及老挝版的仿制药，价格在800~1000元左右，且原研药与仿制药药物成分基本相同，具体请咨询海得康医学顾问。

乐伐替尼/仑伐替尼是一种靶向抗肿瘤药物，通过多靶点酪氨酸激酶抑制作用，抑制肿瘤生长和血管生成。它适用于甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌的治疗。在使用乐伐替尼/仑伐替尼时，需要注意其副作用，包括高血压、蛋白尿、手足综合征、食欲减退等，并需密切监测患者的心脏功能、肝功能、甲状腺功能等指标。此外，药物相互作用和特殊人群用药也需要考虑。在使用乐伐替尼/仑伐替尼之前，请咨询医生，并按照医生的指导进行使用。

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